N-(2,4-二叔丁基-5-羥基苯基)-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉甲酰胺|873054-44-5
- 產(chǎn)品結(jié)構(gòu)：
- 產(chǎn)品名稱：
- N-(2,4-二叔丁基-5-羥基苯基)-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉甲酰胺|873054-44-5
- CAS編號(hào)：
- 873054-44-5
- 分子式：
- C24H28N2O3
- 人氣：
- 發(fā)布時(shí)間：
- 2019-02-19 17:18:31
- 產(chǎn)品說(shuō)明：
ivaraftor(商品名Kalydeco，發(fā)展為VX-770)是一種用于治療囊性纖維化患者囊性纖維化的藥物，其囊性纖維化跨膜電導(dǎo)調(diào)節(jié)因子(CFTR)基因突變，占囊性纖維化病例的4-5%，包括在一種聯(lián)合藥物lumacaftor/iviaftor中，用于治療CFTR中F508del突變的囊性纖維化患者。
伊瓦伐弗是由頂點(diǎn)制藥公司與囊性纖維化基金會(huì)聯(lián)合開(kāi)發(fā)的，是第一種治療這種疾病的潛在原因而不是癥狀的藥物。它于2012年1月獲得FDA批準(zhǔn)，并被稱為“2012年最重要的新藥”和“一種神奇的藥物”。這是最昂貴的藥物之一，每年超過(guò)30萬(wàn)美元，這導(dǎo)致了批評(píng)頂點(diǎn)的高成本。該組合藥物于2015年7月獲得FDA批準(zhǔn)。
囊性纖維化是由CFTR蛋白中的任何一個(gè)缺陷引起的。CFTR蛋白調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)的液體流動(dòng)，影響汗液、消化液和粘液的成分。其中一個(gè)缺陷是G551D突變，其中551位的氨基酸甘氨酸(G)被天冬氨酸(D)取代。G551D的特征是細(xì)胞表面存在功能失調(diào)的CFTR蛋白。在G551D的情況下，蛋白質(zhì)被輸送到正確的區(qū)域，上皮細(xì)胞表面，但一旦到了那里，蛋白質(zhì)就不能通過(guò)通道輸送氯化物。它是一種CFTR電位器，它通過(guò)直接與通道結(jié)合來(lái)改善氯離子通過(guò)離子通道的傳輸，從而產(chǎn)生一種非常規(guī)的門控模式，從而增加通道打開(kāi)的可能性。
基本信息
中文名稱：N-(2,4-二叔丁基-5-羥基苯基)-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉甲酰胺
英文名稱：ivacaftor
英文別名：UNII-1Y740ILL1Z; VX770,VX 770,Ivacaftor; N-[2,4-Bis(tert-butyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxamide; N-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide; Ivacaftor;
CAS號(hào)：873054-44-5
分子式：C24H28N2O3
分子量：392.49100
精確質(zhì)量：392.21000
PSA：85.68000
LogP：5.46500
密度：1.187 g/cm3
沸點(diǎn)：550.4oC at 760 mmHg
閃點(diǎn)：286.7oC